当今时代，高血压是人们健康的主要威胁之一。据世界卫生组织，全球共有超过10亿人为高血压所困扰，其中不到1/5的高血压得以控制住。

高血压的危害在于它可能导致多种器官的病变，如心血管疾病、肾脏疾病、动脉硬化、脑血管（中风）等。

血管收缩素转化酶（Angiotensin-converting Enzyme，ACE）是血压形成机制中的重要环节。一个合理的假设是通过抑制ACE活性可以有效地控制高血压。

α-乳白蛋白是母乳中含量最高的乳清蛋白，也是牛乳中含量第二高的乳清蛋白成分，对机体的健康十分重要，是市面上婴幼儿配方食品中普遍添加的营养成分。

α-乳白蛋白在人体内的作用是多方面的，其水解物可以缓解胰岛素抵抗、改善胃肠道耐受性、减少炎症的发生。

行业内有研究表明，特定的蛋白经水解后可得到具有高抗高血压或抗尿酸的肽段，这为普通食品（原料）高价值利用的探索提供了新思路。

在前期研究的基础上，天凯乳蛋白团队此次以高纯α-乳白蛋白为原料，经人体消化道胃蛋白酶和胰酶水解，对分子量＜3 kDa的组分采用质谱进行结构鉴定构建肽库，通过计算机辅助的高通量筛选技术获得5条具有高ACE抑制活性的短肽：SLPEW、VSLPEW、GVSLPEW、VGINYW和LDQWL。抑制动力学研究表明其中LDQWL为竞争性抑制剂，SLPEW和VSLPEW为混合型抑制剂，另两个为非竞争性抑制剂。

采用分子对接（Molecular Docking）和圆二色谱对抑制机理进行阐释，发现短肽通过结合活性中心，或者在底物通道造成空间位阻效应（Steric hindrance）而显著改变ACE酶的二级结构，从而实现抑制ACE的活性。

本研究创新性地利用体外（In vitro）消化来制备短肽混合物，辅助利用计算机模拟（in silico）筛选ACE抑制肽，是现代技术条件下快速制备和高效率定向筛分目标物的关键。

此次ACE抑制肽的发现为拓展和深化α-乳白蛋白的应用打开了新的思路，也为普遍发生的高血压的控制提供新的、安全的选择。

接下来，天凯技术团队将在生物体内（in vivo）验证所得ACE抑制肽的有效性，小编将及时向大家更新相关进展。

In vitro-in silico screening strategy and mechanism of angiotensin I-converting enzyme inhibitory peptides from α-lactalbumin - ScienceDirect